奥希 替尼是第三代EGFR-TKI,奥希 替尼不但可以抑制激 活性EGFR基因突变,而且能够控制携带EGFR T790M抗性突变的EGFR功能。
奥希 替尼对中枢 神经系统肿瘤转移也表现出临 床*。FDA已经批准奥希 替尼可以用作二线疗法*在接受过其它EGFR-TKI疗法后症 状继续恶化的携带EGFR T790M突变的NSCLC患 者,目前欧洲和美国都在审批其能够作为一线*的方案。
最新试验显示,一线奥希 替尼*组的*次后续*或*中位时间为23.5个月,而*厄洛替尼或吉非替尼组患 者为13.8个月。与对照组相比,使用奥希 替尼作为一线*的患 者可将二次疾病进展或*事件的风险降低一半。
由于一代耐药后出现T790M突变的人数大约只有25%,也就是说一代耐药后四分之一的人能够 采用三代靶向药,别的病患需要采用化疗等别的治疗手段。
奥西替尼不良反应小,在FLAURA研究中奥希替尼的安全性比1代靶向药好(3级及以上AE:奥希替尼34%vs1代药45%,AE导致的永久停药率:奥希替尼13%vs1代药18%)。
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